Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактин-понижающим эффектом за счет прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотропного клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз, чем те, которые снижают концентрацию пролактина в плазме крови, каберголин имеет центральную дофаминергических действие за счет стимуляции D2-рецепторов.
каберголин купить всегда можно в нашем интернет магазине steroidsshop по привлекательной цене и с быстрой доставкой
Снижение концентрации пролактина в плазме крови наблюдается в течение 3:00 после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, а к 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактин-понижающий эффект каберголина зависит от дозы как с точки зрения тяжести, так и продолжительности действия.
на проверенном сайте SteroidShop вы можете ознакомиться с ассортиментом продукции цена достинекс которого вас приятно удивит
Фармакодинамические эффекты каберголина, не связанные с терапевтическим эффектом, включают только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение первых 6:00 и зависит от дозы.
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 часа, связь с белками плазмы составляет 41-42%. Период полувыведения каберголина, который оценивается по скорости почечной экскреции, составляет 63-68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией.
Благодаря длительному периоду полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале выявляется около 18% и 72% дозы соответственно, а доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%. Основным продуктом метаболизма каберголина, выявленным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголина в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание 3 дополнительных метаболитов в моче не превышает 3% от принятой дозы.
Установлено, что продукты метаболизма оказывают значительно меньшее влияние на подавление секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Внутри, во время еды.
Профилактика лактации 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установленной лактации 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в день каждые 12:00 в течение двух дней (общая доза составляет 1 мг). Для снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих матерей разовая доза Достинекса ® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение расстройств, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в одной дозе (1 таблетка 0,5 мг) или в двух дозах (1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг ). Увеличение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может варьироваться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости еженедельную дозу можно принимать один раз или разделить на 2 или более доз в неделю. Разделение недельной дозы на несколько доз рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с гиперчувствительностью к дофаминергическим препаратов вероятность побочных эффектов может быть снижена путем начала терапии Достинексом ® в меньшей дозе (например, 0,25 мг один раз в неделю) с последующим постепенным увеличением до достижения терапевтической дозы. для улучшения
переносимость препарата при тяжелых побочных эффектов возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).
В клинических исследованиях с использованием препарата Достинекс для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (0,25 мг каждые 12:00 в течение 2 дней) побочные эффекты наблюдались примерно у 14% женщин.
При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, в 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных эффектов составила 68%. Побочные эффекты возникали в основном в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали при продолжении терапии или через несколько дней после отмены препарата Достинекс. Побочные эффекты обычно были преходящими, легкими или умеренными по тяжести и зависели от дозы.
По крайней мере один раз в ходе терапии тяжелые побочные эффекты наблюдались у 14% пациентов; за побочных эффектов лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
